目前认为控制情绪活动的主要部位是大脑边缘系统(如下丘脑、海马、杏仁核等)，这些部位在神经衰弱的发病中有着重要的作用。抗焦虑药主要选择性地抑制边缘系统的海马、杏仁核，产生抗焦虑作用，同时亦能抑制脑干网状结构，使大脑皮质的兴奋性下降，产生镇静催眠作用，它尚能抑制脊髓运动神经元产生中枢性骨骼肌松弛等作用。
目前一般都首先选苯二氮草类，这一类药物品种甚多，各具特点。一般可根据它们的镇静催眠作用，抗焦虑作用和肌肉松弛作用的强弱选用。其镇静催眠作用强弱顺序如下：硝基安定>安定>利眠宁>安宁>去氧安定。抗焦虑作用则为安定≥去氧安定≥利眠宁>安宁>硝基安定。松弛肌肉作用大小为：安定>羟基安定。
苯二氮草类抗焦虑药具有作用强、作用快、时间持久、安全可靠、疗效较好、副作用小等特点。
常见副作用有困倦、眩晕、乏力、嗜睡、便秘;大剂量可发生震颤、视力模糊、兴奋不安、失眠、共济失调及皮疹等。可抑制新生儿的中枢神经系统功能，尤其是早产儿、但致畸胎作用尚有争论。长期治疗突然停药，可出现震颤、痉挛发作、兴奋及失眠等戒断症状。
患者及家属在选用药物时最好能在专科主治医生的指导下进行，以免出现不良效应。